简答题

药物进入体内后一般需经历哪些物理、化学变化?这些变化与药理作用的关系如何?

正确答案

物理变化——与生物大分子的结合(只有游离药物才能透过生物膜发挥作用,竞争结合导致游离药物浓度变化影响药理、毒理活性)
化学变化——代谢反应(一相代谢、二相代谢) 产生的药理作用有:
1:药理失活作用:一相药物代谢酶可使许多治疗上使用的药物和其他外源性物质失活,与母体药物相比,药理活性降低,而二相代谢酶在药物的药理失活和一相代谢物的进一步失活发挥了重要作用。
2、药理激活作用:许多药物和化学物质需要经过代谢激活才能产生药理作用,许多母体药物起初并无药理活性,即所谓前药。
3、药理作用类型的改变:可导致母体化合物药理作用类型的改变。
4、药理活性无改变:一些药物经代谢可生成相同或相似药理活性的代谢物。
5、药物排泄过程的最终结果是终止药理作用。

答案解析

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