简答题

制剂中药物化学降解的途径有哪些?

正确答案


一、水解
1.酯类:盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、普鲁本辛、硫酸阿脱品
内酯在碱性条件先易水解开环:硝酸毛果芸香碱、华法林钠
酯类水解往往使溶液pH下降
2.酰胺类:酰胺类药物水解以后生成酸与胺。
属这类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等药物。利多卡因、对乙酰氨基酚(扑热息痛)等也属此类药物。
P.H的影响:
pH2~7,pH对水解速度影响不大;
pH6,最稳定;
pH<2 or pH>8,水解加速。
3.其他药物的水解
阿糖胞苷在酸性溶液中,脱氨水解为阿糖脲苷。在碱性溶液中,嘧啶环破裂,水解速度加快。
另外,如维生素B、地西泮、碘苷等药物的降解,主要也是水解作用。
二、氧化
氧化作用与化学结构有关:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。
1.酚类药物:
分子中具有酚羟基:肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。
2.烯醇类:
维生素C是这类药物的代表,易氧化,氧化过程较为复杂。
在有氧条件下,先氧化成去氢抗坏血酸,然后经水解为2、3二酮古罗糖酸,此化合物进一步氧化为草酸与L-丁糖酸。
在无氧条件下,发生脱水作用和水解作用生成呋喃甲醛和二氧化碳,由于H+的催化作用,在酸性介质中脱水作用比碱性介质快,实验中证实有二氧化碳气体产生。
三、异构化:
光学异构化:外消旋化(肾上腺素)、差向异构化(四环素)
几何异构化:全反式维生素A
四、聚合:
氨苄青霉素
塞替哌(以PEG为注射剂溶剂避免聚合反应)
五、脱羧:
对氨基水杨酸钠对光、热、水分敏感,易脱羧

答案解析

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