简答题

简述钙通道阻滞药的作用机制。

正确答案

L-型钙通道α1亚基至少含有三种不同类的钙通道阻滞药(二氢吡啶类,硫氮类及苯烷胺类)的结合位点。这些结合位点是不同的,其中苯烷胺类(维拉帕米)及硫氮类结合点在细胞膜内侧,二氢吡啶类(硝苯地平)的结合位点在细胞膜外侧。钙通道阻滞药与通道上的受体结合位点结合后,通过降低通道的开放率(P)来减少外Ca2+内流量。近来还发现钙通道阻滞药与钙通道的结合力和膜去极化呈正比,即通道开放概率越高,钙通道阻滞药与通道结合力越强。

答案解析

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