简答题

某药物,可溶于水,水溶液在pH4以上易被氧化降解,其口服吸收良好,1小时可达血浓,但在结肠段几乎无吸收,消除半衰期为2~3小时,剂量通常保持在每天两次,每次25~50mg,最大耐受剂量为150mg/d,今欲制成缓释制剂,试述其设计要点及注意事项。

正确答案

答案要点:(1)由于药物可溶于水,水溶液pH4以上易被氧化降解,口服吸收良好,但结肠段几乎无吸收,因此考虑制成胃内滞留型缓释片型。(2)可选用的亲水胶体骨架材料有;HMPC、HPC、HEC、MC和CMC-Na等。(3)添加疏水性且相对密度小的脂类、脂肪酸类、脂肪醇类或蜡类提高滞留漂浮能力。(4)添加乳糖、甘露醇、聚丙烯酸树脂等天调节释药速率;还可加入十二烷基硫酸钠等表面活性剂增强亲水性。
(5)可采用湿法制粒压片,制备过程中应注意防止药物氧化,可在黏合剂中加入少量酒石酸等。

答案解析

相似试题
  • 因蛇床子素难溶于水,用常规的搅拌法和饱和溶液法将溶解有蛇床子素的有机溶剂滴入β-CD水溶液中时,即刻就有白色结晶析出,且在溶液表面浮有未被包合的药物,使包合无法进行。

    判断题查看答案

  • 硫酸钡不溶于水、盐酸及硝酸溶液,它属于金属毒。

    判断题查看答案

  • 将12.5gNaCl溶于水,配制成250mL溶液,该溶液的质量浓度是()。

    单选题查看答案

  • β-环糊精包合物的制备是将β-环糊精在加热的条件下溶于水中制成饱和溶液,再药物均匀分散在β-环糊精饱和溶液中。

    判断题查看答案

  • 可溶于氢氧化钠水溶液的是()

    单选题查看答案

  • 煎药时,有效成分难溶于水的药物需(),气味芳香的药物需()。

    填空题查看答案

  • 当药物不溶于水、乙醇或可与重金属离子形成配位化合物干扰检查时,需将药物加热灼烧破坏,所剩残渣用于检查。此时灼烧的温度应保持在()

    单选题查看答案

  • 甘油剂系指药物溶于()中制成的专供()的溶液剂,用于口腔、耳鼻喉科疾病。

    填空题查看答案

  • 可溶于氢氧化钠溶液的生物碱有()

    多选题查看答案