简答题

试述前药设计的原理和目的。

正确答案

前药是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。设计合成前腰的目的是为了克服原药的药学和(或药代动力学的缺点,例如水溶解性低,脂溶性不适宜,化学稳定性差,穿越血脑屏障能力高或低,难以忍受的气味、味道、刺激性或疼痛等。
目的:
1、前药增加脂溶性以提高吸收性能;
2、部位选择性或特异性;
3、增加药物的化学稳定性;
4、消除不适宜的制剂性质;
5、延长作用时间。

答案解析

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