简答题

简述生物膜的化学组成,说明为什么新药设计必须研究生物膜的性质。

正确答案

生物膜的化学组成生物膜由水和有形物质组成,水占80%,有形物质包括类脂类、蛋白质、少量的糖和微量金属离子等。
脂质:脂质是构成生物膜最基本的结构物质,脂质包括磷脂、胆固醇和糖脂等,其中以磷脂为主要成分;
蛋白质(包括酶):组成生物膜的蛋白质多属α螺旋状的肽链二级结构以上的结构的团块,分别具有不同的功能,生物膜中的蛋白质又可分为内嵌蛋白质和表面蛋白质等;
多糖类:生物膜中含有一定的寡糖类物质,它们大多与膜蛋白结合,少数与膜脂结合。糖类在膜上的分布是不对称的,全部都处于细胞膜的外侧。生物膜中组成寡糖的单糖主要有半乳糖、半乳糖胺、甘露糖、葡萄糖和葡萄糖胺等,生物膜中的糖类化合物在信息传递和相互识别方面具有重要作用;水和金属离子组成等。
新药设计必须研究生物膜的性质的原因是:
药物从用药部位到达靶细胞需要通过许多的细胞层,也就是要通过无数的细胞膜或细胞内亚细胞水平的一群细胞器(如线粒体、内质网、内质器、溶酶体等)的膜,而这些过程都与膜的通透转运有关。细胞是机体生命的基本功能单位,也是药物作用的初始部位,药物选择性作用的组织细胞被称为该药的靶细胞(Target cell)。
大多数受体(receptor)是在细胞膜上的,也是膜的组成部分,很多药物就是通过影响细胞膜的功能而发挥药效的;如果作用靶点在细胞内,药物还必须透过细胞膜进入细胞才能发挥作用。而药物正是通过作用于靶细胞上受体、离子载体(ion carrier)或载体等,改变膜的通透性或引起细胞内有关酶的活性改变,而产生药理活性作用的;生物膜不仅关系到药物在体内转运的动力学过程,也是药效学过程中与药物作用的关键性初始部位。
故了解膜的构造、性质以及药物与膜之间的相互作用,对于设计新药和改造老药都是非常重要的。

答案解析

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