简答题

简述二态模型的占领－活化学说的基本要点。

正确答案

1.把激动剂和拮抗剂对受体的作用区别为在同一个分子上的两个不同的作用点；
2.未被药物占领的受体有两种状态，一种是活化态R，另一种是活化态R#，两者间存在动态平衡；
3.激动剂对R#有较高的亲和力，使平衡向生成R#方向移动，拮抗剂对R受体有较高的亲和力，使平衡向R方向移动；
4.由于大分子构象的变化，当拮抗剂与受体结合，激动剂不能再与受体结合，反之亦然。

答案解析

略

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