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单选题
噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为()
A
减低了药物的毒性与不良反应
B
改善了药物的吸收与分布
C
延长了药物的作用时间
D
增加了药物对特定部位的选择性
E
改变了药物的吸收性
正确答案
答案解析
噻吗洛尔临床上用于治疗青光眼。其极性强脂溶性差,难于透过角膜,将结构中的羟基丁酸酯化后,得到丁酰噻吗洛尔,其脂溶性增高,制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4~6倍,进入眼球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。
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