单选题

甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁,可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好()

A前药原理

B生物电子等排原理

C硬药原理

D软药原理

E中间体原理

正确答案

来源:www.examk.com

答案解析

应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造,以呋喃环替代咪唑环,并在5位引入二甲胺基甲基,补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性,同时,考虑到侧链取代基的碱性过强,因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基,以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素,由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗效更好,且具有速效和长效的特点。
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