药学专业知识一
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药学专业知识一
单选题
结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强的是()
A
多塞平
B
帕罗西汀
C
西酞普兰
D
文拉法辛
E
米氮平
正确答案
答案解析
在二苯并环庚二烯环中的碳原子用氧原子取代得到二苯并噁嗪结构,其代表药物多塞平。氧原子的引入使三环系统不对称,从而导致了两个几何异构体的形成:E型(trans-)和Z型(cis-)。多塞平是以85:15的E型和Z型异构体的混合物来给药的,其中Z型异构体抑制5-羟色胺重摄取的活性较强,E型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。
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