简答题

举例说明药物的构象对药物活性的影响。

正确答案

药物的各类异构体显示了药物的三维结构,对药物与受体的互补性及相互作用具有重要影响。药物与受体结合时,在三维结构上与受体的互补性愈大,生物活性也愈强。药物分子内各原子和基团的空间排列的不同称为构象异构体。药物与受体相互作用时,药物分子的构象对与受体的互补产生重要的影响。受体的特异性越大,对药物的构象要求越高。许多药物的生物活性与其分子构象密切相关。如多巴胺,反式构象是优势构象,而和多巴胺受体结合时也恰好是以该构象作用,故药效构象与优势构象为相同构象,而扭曲式构象由于两个药效基团OH和NH2间的距离与受体不匹配,故没有活性。

答案解析

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