简答题

举例说明结构优化法。

正确答案

结构的简化(simplification of structure):此法经常用于复杂的天然产物作为先导化合物,目在于发现易于合成,并保持所需要的药效的简单结构,具体方法是移去不属于药效团的功能基团,使合成容易同时副反应减少。
将结构复杂的化合物简化,以获得具有生物活性,结构有简单的化合物称为结构简化。如将吗啡结构简化为多种镇痛片断(如苯吗喃和吗啡喃部分)和最简结构哌替啶(度冷丁) ,并得出镇痛药的基本结构。
吗啡→哌替啶→芬太尼

答案解析

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