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简述拟肾上腺素药物的构效关系？

正确答案

主要有以下几点：苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。
多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基（多巴胺、多巴酚丁胺例外），此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大活性。
侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取代基愈大，对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。

答案解析

略

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国家开放大学《药物化学》

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