简答题

写出环磷酰胺的合成路线(写结构式),简要说明该药为什么对肿瘤细胞选择性强而毒性低(文字表达)

正确答案


环磷酰胺在氮芥的氮原子上有一个强吸电子的环状磷酰胺基,降低了氮原子的亲核性,在体外无抗肿瘤活性,进入体内先在肝脏被氧化生成4-羟基环磷酰胺,通过互变异构与醛型磷酰胺平衡存在,二者在正常组织可经酶促反应转化为无毒的代谢物4-酮基环磷酰胺及羧基环磷酰胺。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶,不能进行上述转化,经β消除产生丙烯醛、磷酰氮芥,是较强的烷化剂。故选择性强而毒性低。

答案解析

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