简答题

何为竞争抑制和非竞争抑制?二者有何异同?

正确答案

竞争性抑制作用:抑制剂与底物竞争与酶的同一活性中心结合,从而干扰了酶与底物的结合,使酶的催化活性降低的作用。类似抑制剂一般与酶的天然底物机构相似,可以与底物竞争酶的活性中心,从而降低酶与底物的结合,抑制酶的活性 
非竞争性抑制作用:抑制剂不能与游离酶结合,但可与ES复合物结合并阻止产物生成,使酶的催化活性降低 ,有些抑制剂与酶活性中心以外的必要基团结合,但不影响酶与底物的结合酶与底物也不影响酶与抑制剂的结合,但形成的酶---底物---抑制剂复合物不能进一步释放产物,至酶失活。
共同点:抑制剂与酶通过非共价方式结合。都起抑制作用。
不同点:
(1)竞争性抑制 抑制剂结构与底物类似,与酶形成可逆的EI复合物但不能分解成产物P。抑制剂与底物竞争活性中心,从而阻止底物与酶的结合。可通过提高底物浓度减弱这种抑制。竞争性抑制剂使Km增大,Km’=Km×(1+I/Ki),Vm不变。
(2)非竞争性抑制 酶可以同时与底物和抑制剂结合,两者没有竞争。但形成的中间物ESI不能分解成产物,因此酶活降低。非竞争抑制剂与酶活性中心以外的基团结合,大部分与巯基结合,破坏酶的构象,如一些含金属离子(铜、汞、银等)的化合物。非竞争性抑制使Km不变,Vm变小

答案解析

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