答案解析
药物经肾脏排泄过程为:(1)肾小球滤过:大多数药物都属于小分子物质,它们经血流到达肾脏后,可以自由通过肾小球滤过;有的药物与蛋白结合,则不能经肾小球滤过。(2)肾小管排泌指的是肾小管能将化学物质(包括某些药类),由血流转运入肾小管腔,是一种主动转运过程。在近端小管,存在着两种转运机制:①转运有机阴离子(某些弱有机酸);②转运阳离子(某些弱有机碱)。如两种药物合用,通过同一转运机制从肾小管排泄,则它们在转运系统上发生竞争,从而干扰药物的排泄。如青霉素,主要以原形从肾脏排泄,其中90%通过肾小管排泌,仅10%由肾小球滤过,丙磺舒参与此种主动排泌机制,与载体形成较稳定的复合物,阻碍了青霉素的排泌,使青霉素血药浓度提高,有效浓度维持时间延长,治疗效果提高。(3)肾小管重吸收:正常情况下,原尿中的盐和水有60%~80%在近端曲管被重吸收,使该处原尿中的药物浓度比血浆中高出2.5~5倍,因而形成一种由肾小管向血浆被动扩散重吸收的驱动力量。脂溶性高者,易透过生物膜,易通过简单的扩散方式由肾小管重吸收,而血浆中血药浓度维持时间延长。脂溶性低者,则难以被肾小管重吸收,因此排泄增加,血浆中药浓度维持时间缩短。在肾小管中,药物以两种形式存在,解离型脂溶性低,非解离型脂溶性高。药物的解离度取决于所处环境的pH值,酸性药物在酸性环境中的解离度小,脂溶性较高,易于被动扩散重吸收,排泄慢,维持作用时间长。药物从肾脏排泄的过程相当复杂,许多因素影响药物的肾脏排泄率。药物分子量大小,决定它通过细胞膜孔的能力;药物极性高低和解离常数大小以及内环境pH值等因素,决定药物扩散、通过膜的能力和数量;肾血流量及药物的血浆蛋白结合率大小,影响它的肾小球滤过数量和清除速度。尿流速度的快慢,将对药物在肾小管的被动扩散过程产生影响。