简答题

根据已有的知识,论述从片段到先导化合物的设计方法并解释各类方法的原理。

正确答案

(1)片段生长
以受体结合的第一个片断为核心,经过理性设计,在邻近处逐渐生长成活性强的较大分子。
(2)片段连接与融合
连接 与受体结合的相邻的两个片断经连接基连接成活性强的较大分子 融合 与受体结合的相互交盖或接近的两个片断合并成活性强的较大分子。
(3)片段自组装
分别结合在活性位点中相邻口袋的两个活性片段含有可相互反应的基团,这两个片段可自发地反应连接成为高活性的化合物。靶蛋白在整个过程中起催化作用。

答案解析

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