简答题

举例说明增加药物溶解度的方法有哪些?

正确答案

(1)制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等,加酸制成盐类,以增加在水中的溶解度;
(2)引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素B2水中溶解度为1:3000以上,而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍;
(3)加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度;
(4)使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数,能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。
(5)加入增溶剂:表面活性剂 (1)同系物C链长,增溶大 (2)分子量大,增溶小 (3)加入顺序 (4)用量、配比

答案解析

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