简答题

举例说明拼合原理。

正确答案

拼合原理:将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减小各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同地完成治疗作用。
阿斯匹林-对乙酰氨基酚的拼合
解热镇痛药。阿斯匹林分子中的羧基,口服给药对胃粘膜有刺激性,长期使用易引起溃疡;而对乙酰氨基酚长期用药,易导致肾脏毒性。将前者分子中的羧基与后者分子中的酚羟基脱水,形成的酯化物(贝诺酯,扑炎痛),口服对胃无刺激,在体内经酯酶分解,又重新生成两个原来的药物,共同发挥解热镇痛作用,由于给药剂量都减少,因而降低了两者的毒副作用。

答案解析

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