正确答案
⑴抗菌机理:不可逆地结合到细菌核糖体50s亚基的靶位上,14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位,而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应,选择性抑制细菌蛋白质合成。
⑵大环内酯类抗菌谱较窄,第一代药物主要对大多数G+菌,厌氧球菌和包括奈瑟菌,嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分G-菌有强大的抗菌活性,对嗜肺军团菌,弯曲菌,支原体,衣原体,弓形虫,非典型分枝杆菌也有良好作用。对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性。第二代药物扩大了抗菌范围,增加和提高了对G+菌的抗菌活性。通常为抑菌作用,高浓度时有杀菌作用。