简答题

试比较阿托品,东莨菪碱,山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差异,并说明与生理活性大小的关系。

正确答案

四种药物化学结构非常相似,均是莨菪醇和莨菪酸所成的酯,所不成的只是有无6、7位羟基或莨菪酸α位羟基。氧桥的存在使分子的亲脂性增强,易透过血脑屏障,增强中枢作用。位羟基或莨菪酸α位羟基的存在,使分子的亲水性增强,中枢作用减弱。东莨菪碱分子中有氧桥,中枢作用最强;樟柳碱虽也有氧桥,但其莨菪酸α位还有羟基,综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品;山莨菪碱6β位多一羟基,作用最弱。东莨菪碱>阿

答案解析

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