简答题

论述脂质体的含义及特点。

正确答案

(1)脂质体的含义:脂质体又称为类脂小球或液晶微囊,是将药物包藏在类脂质双分子层形成的薄膜中间所得到的超微型球状小囊泡。根所含双层磷脂膜层数,脂质体可分为单室和双室脂质体。单室脂质体只有一层类脂质双分子层结构,分为大单室脂质体(简称LUVs,粒径0.1~1μm)和小单室脂质体(简称SUVs,粒径0.02~0.08μm,又称为纳米脂质体),水溶性药物被一层类脂质双分子层囊壳所包藏,脂溶性药物则被双分子层膜的夹层中;多室脂质体是由多层类脂质双分子层结构组成,水溶性药物被各层脂质双分子层膜分隔包藏,脂溶性药物则分布在各层脂质双分子层中。经超声波分散制备的脂质体中,大部分是单室脂质体。
(2)脂质体的特点
1)靶向性:脂质体进入人体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬,静脉给药时,能集中在单核吞噬细胞系统,70%~89%聚集在肝、脾中。
2)缓释性:脂质体可减少肾排泄和代谢,延长药物在血中的滞留时间,在体内缓慢释放,延长药效。
3)降低药物毒性:脂质体大部分被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,集中在肝、脾及骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官,药物在心、肾中累积量比游离药物明显减少。
4)提高药物稳定性:由于脂质体中双分子层膜对药物的封闭作用,使药物的稳定性提高。

答案解析

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