正确答案
(1)多糖的溶解度的影响:多糖溶于水是其发挥生物学活性的首要条件,如从茯苓中提取的多糖组分中,不溶于水的组分不具有生物学活性,水溶性组分则具有突出的抗肿瘤活性;降低分子质量是提高多糖水溶性,从而增加其活性的重要手段;引入支链或对支链进行适当修饰如羧甲基化均可提高多糖溶解度,从而增强其活性
(2)多糖的分子量的影响:分子的大小是多糖具备生物活性的必要条件,这可能同多糖分子形成的高级构型有关一般来说,把较高分子量的多糖降解为较低的分子量,能显著提高其活性
但并不是多糖分子质量越低越好,因为分子质量过低,无法形成产生活性的聚合结构,不同的多糖产生生物学活性的最佳相对分子质量的范围不同
(3)多糖的黏度的影响:多糖的黏度主要是由于多糖分子间的氢键相互作用产生,还受多糖分子质量大小的影响,它不仅在一定程度上与其溶解度呈正相关,还是临床上药效发挥的关键控制因素之一,如果黏度过高,则不利于多糖药物的扩散与吸收,通过引入支链破坏氢键和对主链进行降解的方法可降低多糖黏度,提高其活性
(4)多糖的电荷密度的影响:生物活性大小同电荷密度作用密切相关。其具有的负电荷密度愈高,同蛋白质的结合力就愈强
总而言之:
(1)多糖的结构和理化性质都与其活性紧密相关,然而两因素并不是孤立地影响多糖的活性,结构决定理化性质,从而影响活性
(2)在多糖构效关系的研究中,除了单独考察各级结构和理化性质分别对多糖活性的影响外,还应研究由于结构与理化性质之间、各级结构之间以及各种理化性质之间的相互制约对多糖活性产生的综合效应
(3)多糖的研究不仅是对它的化学结构进行研究,而且更重要的是对它的构效关系进行研究
(4)多糖的构效关系研究,首先要弄清多糖的溶液性质和链构象,而国内对多糖链构象和构效关系的报道很少,尤其溶液中链构象的研究几乎是空白
(5)目前重要的课题是研究它们的构效关系,从分子水平阐明其作用与机理,然后用分子修饰来改善它们的生物活性