简答题

简述四环素类(TCs)药物的结构特征与理化性质。

正确答案

四环素类药物是四并苯或萘并苯的衍生物,TCs含有苯环、酮基和烯醇组成的共轭体系,具有两个发色团,在350nm附近具有强UV吸收和荧光性质。TCs具有相似的理化性质,均为黄色结晶粉末,味苦,难溶于水。由于分子中含有酚羟基、烯醇和二甲氨基,属于酸碱两性物质,易溶于酸性溶液或碱性溶液。临床上一般用其盐酸盐,具有良好的水溶性和稳定性。TCs在弱酸性溶液中相对较稳定,在酸性溶液中(pH<2)、中性溶液或碱性溶液(pH>7)中均易发生降解而失效。干燥状态下稳定,但易吸水;在日光下颜色变暗,需避光保存。

答案解析

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