简答题

设计me too药物主要有哪些策略和方法?

正确答案

现在所说的me too药物,通常是指基于已经发现的药物的结构骨架,通过取代基团或侧链的变化,使得活性、生物利用度等提高或毒性降低,并绕开专利的药物。本质上是一类化学创新药,但与全新结构的新化学实体(NCE)相比,创新性略低。 Me Too 药物的研究设计中,使用的主要技术手段多为生物电子等排原理。一般可以从以下几个方面进行Me Too药物的设计。
(1)经常进行知识的追踪与更新,关注新出现的突破性新药,运用生物电子等排等理论,对新出现的化合物进行结构修饰和改造,希望以此能找到作用机制形同、相似甚至相反的新化学实体,用于疾病的治疗。
(2)在追踪新药的过程中,如发现尚无专利保护的NCE,要尽快进行结构改造和修饰,若能找到活性更优的化合物,要尽快申请专利,形成自己的知识产权保护。
(3)对已有专利保护的新药,要对专利进行深入调研,研究专利保护的范围,在不侵犯别人专利的情况下进行专利边缘的创新。
总之,Me Too药物的设计,要求我们对专利进行深入的调研,掌握基本的专利法知识,运用药物化学、药理学、药物分析等药学知识,对专利已保护的化合物进行充分的研究,以突破专利的保护,设计出结构新颖的Me Too药物。

答案解析

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