简答题

前药设计应注意哪些原则?

正确答案

(1)在母体药物最适宜功能基处键合载体分子。
(2)前药应无活性或活性较低,转运基团应无活性。
(3)明确前药在体内的活化机制。
(4)转化为母体药物的速度应该是快速动力学过程,并降低母体药物的直接代谢,以保证母体药物在靶点有足够的浓度。
(5)应容易合成与纯化,最好是一步反应,且载体廉价易得。

答案解析

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