简答题

简述前药的设计原则。

正确答案

①前药设计的阶段
A.据所要克服的缺点,构建前药设计的策略;
B.确定达到最大效应或最大转运效果的物化性质;
C.确定前药的载体结构及所具有的物化性质,在希望的靶器官释放出原药。
②前药应满足的标准
A.在原药的最适宜功能基处键合载体分子;
B.应当明确前药在体内的活化机理;
C.前药应当在体内定量地转化成原药,并且转化的速率应足够使在靶组织达到有效的作用浓度;
D.前药应当容易合成与纯化;
E.前药和裂解后的载体应无生物活性。

答案解析

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