简答题

反义核酸在进行化学修饰时要进行哪些方面的考虑?

正确答案

1.与靶RNA的亲和能力;
2.对碱基错配的识别能力,应不与错配序列结合;
3.对核酸酶的稳定性,应能拮抗外切酶和内切酶的水解;
4.对RNaseH的激活能力,与RNA形成杂合体后有能成为酶的底物与不能成为底物之分;
5.化学稳定性,应能在pH7.4的生理条件下稳定存在;
6.脂溶性,应与细胞膜或细胞组织具有高亲和性;
7.应具有足够高的血药浓度;
8.与蛋白质的结合,非反义作用通常与此相关,与血浆蛋白结合后往往能提高体内稳定性;
9.合成成本,应能在合理的成本范围内进行大规模合成。

答案解析

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