简答题

手性药物的药动学立体选择性主要受哪些因素的影响?

正确答案

手性药物的药动学立体选择性主要受以下因素的影响:
①药物动力学方面的立体选择性存在种属差异和种族差异;药动学立体选择性还受遗传多态性的影响,特别是当手性药物的代谢涉及CYP2C9、2C19及2D6等同工酶时,这种立体选择性表觋出较大的个体差异;
②生理、病理状况可能影响手性药物的药动学立体选择性;
③在体内代谢过程中,对映体间可能相互竞争相同的酶催化位点或蛋白结合部位,从而导致相互抑制作用;其他药物对手性药物药动学立体选择性也有影响;
④不同剂型、不同给药途径对手性药物药动学的立体选择性有影响,这可能与立体选择性首过效应和门静脉内立体选择性血浆蛋白结合有关。

答案解析

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